化學(xué)結(jié)構(gòu)

• BHA：有兩種同分異構(gòu)體，通常是 3 - 叔丁基 - 4 - 羥基茴香醚和 2 - 叔丁基 - 4 - 羥基茴香醚的混合物。分子結(jié)構(gòu)中含苯環(huán)，連接著羥基、甲氧基和叔丁基。

• BHT：在苯酚的 2、6 位連兩個叔丁基，4 位連一個甲基。

物理性質(zhì)

• 外觀

• BHA：為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，有特異酚類氣味。

• BHT：一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭或稍有特殊氣味。

• 溶解性

• BHA：不溶于水，易溶于乙醇、丙二醇等有機(jī)溶劑及油脂。

• BHT：不溶于水和甘油，易溶于乙醇、丙酮、苯、甲苯、環(huán)己烷等有機(jī)溶劑及油脂。

抗氧化性能

• 抗氧化原理

• BHA：通過給出氫原子與藥物中易氧化成分自動氧化過程中產(chǎn)生的自由基結(jié)合，中斷自由基鏈?zhǔn)椒磻?yīng)，阻止氧化。

• BHT：與 BHA 類似，提供氫原子捕獲自由基，抑制氧化反應(yīng)，但 BHT 抗氧化作用相對較弱。

• 抗氧化效果

• BHA：對含油脂類藥物的抗氧化效果較好，能有效防止油脂氧化酸敗，且有一定抗菌作用，可抑制藥物中一些細(xì)菌和霉菌生長。

• BHT：在各類藥物中的抗氧化效果較好，尤其對含礦物油和動物脂肪的藥物抗氧化性能突出，不過單獨使用效果不如 BHA，常與其他抗氧化劑復(fù)配使用。

安全性

• 毒性

• BHA：急性毒性較低，藥用劑量范圍內(nèi)一般對人體相對安全。但高劑量時，可能對實驗動物肝臟、甲狀腺等器官有影響。

• BHT：急性毒性也較低，但長期大量攝入可能對人體肝臟、腎臟產(chǎn)生不良影響，有研究發(fā)現(xiàn)其可能有一定致癌性，但結(jié)果不一致，正常藥用劑量下安全性尚可。

• 使用限制

• BHA：在藥用領(lǐng)域使用時，需嚴(yán)格控制劑量，不同國家和地區(qū)對其在藥物中的最大使用量有明確規(guī)定，一般在 0.001%-0.02% 之間。

• BHT：同樣需嚴(yán)格控制使用劑量，在藥物中的最大使用量通常低于 BHA，一般不超過 0.01%，以確保用藥安全。

應(yīng)用范圍

• BHA：常用于油脂性藥物制劑，如軟膏、乳膏、栓劑等，也用于一些易氧化的液體制劑和半固體制劑，能有效防止藥物成分氧化變質(zhì)，延長藥物保質(zhì)期。

• BHT：除用于油脂性藥物制劑外，在一些含維生素、激素等易氧化成分的藥物中也常作為抗氧化劑使用，常與 BHA 或其他抗氧化劑聯(lián)合應(yīng)用，增強(qiáng)抗氧化效果。